การรักษาด้วยยาต้านฮอร์โมน Tamoxifen เป็นการรักษาหลักของผู้ป่วยหญิงมะเร็งเต้านมชนิดที่มีตัวรับสัญญาณฮอร์โมนเป็นบวกที่อยู่ในวัยเจริญพันธุ์และยังมีประจำเดือน โดยทั่วไปหลังจากการผ่าตัด ผู้ป่วยกลุ่มนี้ต้องได้รับการรักษาด้วยยา Tamoxifen ขนาด 20 มิลลิกรัมต่อวัน ระยะเวลาติดต่อกันนาน 5 ปี
กลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่มนี้ทำให้ฮอร์โมนอีสโทรเจนออกฤทธิ์ที่เต้านมลดลง อาการข้างเคียง ได้แก่ ร้อนวูบวาบ เหงื่อออก นอนไม่หลับ ซึ่งอาการที่กล่าวมาจะเหมือนผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน ถ้ารับประทานยาติดต่อกันในระยะเวลานานหลายปี มีรายงานพบอุบัติการณ์การเกิดมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกเพิ่มขึ้น ยา Tamoxifen ไม่ได้ทำให้ขาดประจำเดือน แต่ยาส่งผลต่อการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ การแท้ง คลอดก่อนกำหนด และทำให้ทารกในครรภ์พิการได้ จึงไม่แนะนำให้ตั้งครรภ์ในระหว่างที่รับประทานยานีี้
วิธีคุมกำเนิดที่แนะนำ ได้แก่ ถุงยางอนามัย การใส่ห่วงอนามัย ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาคุมกำเนิดที่มีส่วนประกอบของฮอร์โมนอีสโทรเจน เนื่องจากอาจทำให้มะเร็งเต้านมกลับเป็นซ้ำได้ ในกรณีที่ต้องการตั้งครรภ์ ควรปรึกษาแพทย์ถึงผลดีผลเสียของการหยุดยาก่อนระยะเวลา 5 ปี ที่เป็นการรักษามาตรฐาน ในเรื่องของการกลับเป็นซ้ำของมะเร็งเต้านม โดยสำหรับในรายที่มะเร็งเต้านมมีโอกาสกลับเป็นซ้ำน้อย สามารถหยุดการรักษาก่อน 5 ปีได้ ในส่วนของการหยุดยานั้นควรรออย่างน้อย 2-3 เดือน เพื่อให้ยา tamoxifen หมดฤทธิ์ก่อน แล้วจึงจะสามารถเริ่มตั้งครรภ์ได้
สำหรับในกรณีผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่ได้รับยาเคมีบำบัดหรือยาต้าน HER2 ยาทั้งสองชนิดส่งผลต่อการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์เช่นกัน จึงควรคุมกำเนิดในระยะเวลาที่รักษาด้วยยาดังกล่าว อย่างไรก็ตาม ระหว่างที่ได้รับยาเคมีบำบัดนั้น ส่วนมากมักทำให้รังไข่ไม่ทำงาน ประจำเดือนมาไม่สม่ำเสมอหรือขาดหาย ทำให้โอกาสตั้งครรภ์ในช่วงระยะเวลาดังกล่าวเกิดขึ้นได้น้อย