คือการใช้ยาที่มีคุณสมบัติในการทำลายหรือยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลมะเร็ง ยาดังกล่าวสามารถออกฤทธิ์ได้ทั่วร่างกาย ต่างจากการผ่าตัดที่ได้ผลเฉพาะบริเวณที่ผ่าตัดเท่านั้น ดังนั้นถ้าท่านได้รับการรักษาด้วยวิธีนี้ ท่านก็จะมีโอกาสหายขาดมากขึ้นและมีชีวิตยืนยาวออกไป ยาเคมีบำบัดนี้นอกจากจะทำลายเซลมะเร็งแล้ว ยังอาจมีผลต่อเซลปกติของร่างกายที่มีการแบ่งตัวอย่างรวดเร็วเช่น ไขกระดูก (ซึ่งจะเป็นตัวสร้างเม็ดเลือดและเกล็ดเลือด) เยื่อบุทางเดินอาหาร ผมและขน และระบบสืบพันธุ์ (รังไข่) เซลดังกล่าวบางส่วนจะถูกทำลายไปด้วย ซึ่งจะทำให้เกิดผลข้างเคียง แต่เนื่องจากเซลปกติมีคุณสมบัติที่สามารถสร้างเซลใหม่ขึ้นมาทดแทนได้ ดังนั้นผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นก็มักจะเกิดเพียงชั่วคราว เมื่อเสร็จสิ้นการรักษาแล้วทุกอย่างก็จะกลับมาใกล้เคียงปกติ
ในปัจจุบันนิยมที่จะให้ยาเคมีบำบัดหลายๆชนิดร่วมกัน ทั้งนี้เพราะให้ผลการรักษาดีกว่าการให้ยาเพียงชนิดเดียว นอกจากนี้ผู้ป่วยยังจะได้รับยาที่จะช่วยลดผลข้างเคียงเพื่อบรรเทาอาการดังกล่าว แพทย์มักจะนัดผู้ป่วยมาให้ยาเคมีบำบัดแบบไม่ต้องนอนค้างในโรงพยาบาล กล่าวคือสามารถมาตรวจในช่วงเช้าและกลับบ้านในตอนเย็น นอกจากนี้การให้ยามักจะเว้นระยะห่างตั้งแต่ประมาณหนึ่งถึงสามหรือสี่สัปดาห์ตามแต่สูตรของยาที่แพทย์เลือกใช้ เพื่อให้ร่างกายผู้ป่วยได้รับการพักและพร้อมที่จะรับยาในครั้งต่อไป ระยะเวลาในการให้ยาเคมีบำบัดทั่วไปใช้เวลาประมาณ 3 – 6 เดือน บางรายอาจนานกว่านั้นเช่นหนึ่งปี ทั้งนี้ขึ้นกับแพทย์ผู้รักษา ผู้ป่วยที่ได้รับยาเคมีบำบัดสามารถที่จะทำกิจวัตรประจำวันได้ตามปกติ ไปทำงาน อยู่กับครอบครัวและเข้าสังคมได้
ยาเคมีบำบัดทุกชนิดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ ในผู้ป่วยที่ได้รับยาเหล่านี้ บางรายอาจจะไม่มีอาการเลยก็ได้ บางรายก็อาจมีอาการเพียงเล็กน้อย และบางรายอาจมีอาการค่อนข้างรุนแรง ซึ่งจะแตกต่างกันไป ตามแต่การตอบสนองต่อยาของผู้ป่วยขนาดและชนิดของยาที่ใช้ แต่ข้อสำคัญที่ควรระลึกไว้คือผลข้างเคียงส่วนใหญ่มักจะเป็นเฉพาะในวันที่ได้รับยาหรือหลังจากนั้นอีกเพียง 2 – 3 วัน จากนั้นอาการดังกล่าวจะค่อยๆหายไป แม้ไม่ได้รับการรักษาใดๆ
ยาบางชนิดที่ผู้ป่วยทานอยู่เดิมอาจจะมีผลต่อการรักษาด้วยยาเคมีบำบัด ดังนั้นมีความจำเป็นอย่างยิ่งที่ท่านจะต้องบอกแพทย์หรือพยาบาลเกี่ยวกับยาเดิมของท่าน
ยาเคมีบำบัดส่วนมากมักทำให้เกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน ผู้ป่วยควรทานยาตามที่แพทย์สั่งเพื่อลดอาการ และควรรับประทานอาหารที่ย่อยง่าย รับประทานอาหารครั้งละน้อยๆ แต่รับประทานบ่อยครั้งขึ้น หากอาการไม่ดีขึ้นควรปรึกษาแพทย์ผู้รักษา
ยาเคมีบำบัดบางชนิด อาจทำให้เกิดปากและคอแห้งหรือเป็นแผลในปาก มีอาการเจ็บได้ ดังนั้นผู้ป่วยควรดื่มน้ำมาก ๆ เพื่อป้องกันอาการ แต่หากว่าเกิดเป็นแผลแล้ว ควรจะรับประทานอาหารที่มีลักษณะเหลว เช่น โจ๊ก ข้าวต้ม ผลไม้บางชนิด และไอศกรีม เพื่อให้กลืนได้ง่ายขึ้น
ยาเคมีบำบัดอาจมีผลต่อการทำงานของไขกระดูกซึ่งทำหน้าที่สร้างเม็ดเลือดขาว, เม็ดเลือดแดง และเกล็ดเลือด เม็ดเลือดขาวมีหน้าที่สำคัญในการป้องกันการติดเชื้อของร่างกาย ดังนั้นถ้าจำนวนเม็ดเลือดขาวน้อยลง ผู้ป่วยก็จะมีความเสี่ยงต่อการติดเชื้อมากขึ้น
ยาเคมีบำบัดอาจจะทำให้ผมและขนร่วง แต่อาการดังกล่าวจะเป็นเพียงชั่วคราว เมื่อการรักษาสิ้นสุดลง ผมและขนก็จะงอกขึ้นมาเหมือนเดิม ดังนั้นท่านจึงไม่ควรกังวลในเรื่องเหล่านี้มากจนเกินไป
ในผู้ป่วยที่ยังมีประจำเดือนอยู่ ยาเคมีบำบัดอาจจะทำให้ประจำเดือนมาไม่สม่ำเสมอ หรือในบางรายอาจจะไม่มีประจำเดือนอีกเลยก็ได้ นอกจากนั้นยังอาจจะมีอาการคล้าย ๆ คนใกล้หมดประจำเดือน เช่น ร้อนวูบวาบตามตัว แต่ขอให้ระลึกไว้เสมอว่าท่านยังมีโอกาสที่จะตั้งครรภ์ได้แม้โอกาสน้อยมาก และยาเคมีบำบัดก็อาจจะมีอันตรายต่อทารกในครรภ์ได้ ดังนั้นในช่วงเวลาที่ได้รับยาเคมีบำบัดควรจะต้องมีการคุมกำเนิด ซึ่งท่านอาจจะปรึกษาแพทย์ว่าจะควบคุมโดยวิธีใด ผู้ป่วยมะเร็งเต้านมไม่ควรจะคุมกำเนิดโดยการกินยาคุมหรือฉีดยาคุม เนื่องจากยาเหล่านั้นมีฮอร์โมนเพศเป็นส่วนประกอบ ทำให้เสี่ยงต่อการกระตุ้นเซลมะเร็งให้เติบโตขึ้นมาใหม่ได้
ในผู้ป่วยที่อายุไม่มาก ประจำเดือนมักจะกลับมาเป็นปกติหลังจากที่การรักษาสิ้นสุดลงราวๆหกเดือนหรือนานกว่านั้น ผู้ป่วยเหล่านี้ยังมีโอกาสที่จะตั้งครรภ์ใหม่ได้ และบุตรที่เกิดมาก็มักจะไม่มีความผิดปกติใด ๆ แต่อย่างไรก็ตามผู้ป่วยควรที่จะคุมกำเนิดเป็นเวลาอย่างน้อย 2 ปี เพื่อให้แน่ใจว่าโรคมะเร็งมีโอกาสน้อยที่จะกลับเป็นซ้ำอีกสำหรับผู้ป่วยที่ถึงวัยใกล้จะหมดประจำเดือนแล้ว บางรายเมื่อหยุดให้ยาแล้วประจำเดือนก็อาจจะไม่มาอีก เข้าสู่วัยหมดประจำเดือนไปเลย นอกจากนี้ยาเคมีบำบัดไม่มีผลโดยตรงต่อสมรรถภาพทางเพศของผู้ป่วยเลย ผู้ป่วยหลังจากได้รับยาเคมีบำบัดครบแล้ว สามารถมีเพศสัมพันธ์ได้เหมือนปกติ