ยาในกลุ่มนี้จัดเป็นยากลุ่มใหม่ เช่น ยาต้านเฮอร์ทู ซึ่งมีกลไกการออกฤทธิ์แตกต่างจากยากลุ่มเดิมๆ
กล่าวคือ เซลมะเร็งเต้านมบางชนิดจะมีตัวรับสัญญาณเฮอร์ทูอยู่ที่ผิวเซลล์
ทำให้สามารถใช้ยาดังกล่าวเพื่อจับกับตัวรับสัญญาณเหล่านี้และให้ยาออกฤทธิ์ทำลายเซลมะเร็งดังกล่าวได้
ดังนั้นเซลอื่นๆที่ไม่มีตัวรับสัญญาณก็จะไม่ได้รับผลกระทบจากยากลุ่มนี้
อย่างไรก็ตาม แม้ว่ายาในกลุ่มนี้จะเป็นยาที่มีประสิทธิภาพดี รักษาได้ค่อนข้างเฉพาะเจาะจง มีผลข้างเคียงน้อย
แต่ก็มีข้อจำกัดที่สามารถใช้ได้กับผู้ป่วยบางรายเท่านั้น นอกจากนี้ยายังมีราคาแพงมาก ทำให้เป็นข้อจำกัดสำหรับการเลือกใช้ยาในกลุ่มนี้